辉瑞与Myovant达成GnRH酶拮抗剂42亿美元合作

2020年12年末28日，MyovantSciences和倡议利华宣布在American和纽西兰合作倡议开发和商品化抗生素促甲状腺激素血清效被囚血清效（GnRH）肽-HTrelugolix，运用于用药和女同性恋有益哮喘。此内外，倡议利华还将荣赢得在American和纽西兰以内外邻近地区（不最主要某些大洋洲东欧国家）推展relugolix运用于课题的PPTV选择权。

根据备忘录条款，Myovant和倡议利华将倡议倡议开发和商品化ORGOVYX™（relugolix）运用于末期腺癌。如果荣获批，双方还将在American和纽西兰密切合作和商品化relugolix复方对乙酰氨基酚（relugolix 40mg、荷尔蒙1.0mg、丙酮炔诺酮0.5mg）运用于女同性恋有益哮喘。Myovant仍然统筹与管理行政部门的沟通和用药供应，并独自分庭抗礼relugolix复方对乙酰氨基酚的诊疗倡议开发。Myovant或许荣赢得平大多42亿美元收取，最主要6.5亿美元首收取、2亿美元登记历史性收取、以及分层零售商历史性收取。如果倡议利华执行选择权，在American和纽西兰以内外邻近地区（不最主要某些大洋洲东欧国家）推展relugolix运用于课题，Myovant将荣赢得5000万美元，并有资格荣赢得最高值的零售商分成。

GnRH在人母体分为GnRH1和GnRH2两种亚型，存在于副交感神经并作运用于小脑的为GnRH1，在副交感神经以内外脑区及其他肺脏的为GnRH2。GnRH1是一种含10个的减缓剂类血清效，与小脑细胞膜上的肽结合，刺激促甲状腺激素血清效——卵巢填充效（LH）和肝细胞刺血清效（FSH）被囚。

GnRH-HT的分子结构十分相似天然GnRH，与两组分GnRH挑战小脑前叶的肽，在中都枢神经效质阻断小脑甲状腺激素轴，减少两组分LH和FSH的被囚，从而减缓三角洲性激素和卵巢酮的黏液，以用药最主要阴道血管壁异位症在内的女同性恋有益哮喘。在男性母体，阻止小脑LH和FSH的填充可减缓睾丸黏液的睾丸血清效效质，而睾丸血清效黏液过多是导致栖息于的重要危险因效。

GnRH-HT主要为和两组分用药，目前共有6款用药证券交易所，7款用药始终保持研发阶段。已证券交易所的用药最主要西曲萝拉、加尼萝拉、阿巴萝拉和地加萝拉，靠近首次荣获批等待时间都已将近10年。近两年证券交易所的GnRH-HT大多为两组分用药，最主要elagolix和relugolix，另内外linzagolix已在欧洲议会递交证券交易所申请。

Elagolix

2018年7年末，elagolix作为智能手机两组分GnRH-HT荣获FDA核准证券交易所，运用于用药阴道血管壁异位症引起的中都度至重度头痛。2019年零售商额为9300万美元，预计峰值零售商额将将近7亿美元。

elagolix其他倡议开发中都的高血压最主要多囊卵巢性哮喘和女同性恋病症。2019年8年末，顺利完成多囊卵巢性哮喘的II期诊疗试验。2020年9年末，全力参与了一项针对阴道血管壁异位症患者病症的I期诊疗试验。

另内外，艾伯维还倡议开发了Oriahnn（elagolix、荷尔蒙、丙酮炔诺酮一次性；elagolix一次性），运用于用药绝经前妇女与阴道肌瘤上都的大量年末经发炎。

Relugolix

Relugolix由浅井研发，2016年6年末，浅井授权MyovantSciences在除日本和大多大洋洲东欧国家以内外的全球邻近地区倡议开发和商品化relugolix。2018年5年末，浅井又与ASKA Pharmaceutical达成许可备忘录，获得者ASKA在日本来进行relugolix运用于阴道肌瘤商品化以及运用于阴道血管壁异位症倡议开发和商品化的PPTV自由权。Relugolix首次于2019年2年末在日本荣获批，运用于用药阴道肌瘤。

FDA于本年末刚刚核准了relugolix运用于末期腺癌患者，relugolix也因此成为智能手机荣获批用药末期腺癌的抗生素GnRH-HT。这一核准是基于III期诊疗试验HERO的全力结果，该项比较relugolix和丙酮亮丙瑞林的学术研究在只能至少一年持续雄血清效剥夺用药（ADT）的雄激感性末期腺癌患者中都全力参与。整体而言，relugolix超出主要三站，用药48周，relugolix两组有96.7%的患者借助去势效质（＜50ng/dL）的持续性激素减缓，而丙酮亮丙瑞林两组为88.8%。学术研究还超出多个关键因素次要三站，relugolix在性激素的较慢和深度减缓、PSA催化、暂时用药后性激素以后上都大多优于丙酮亮丙瑞林。两种用药的缺失暴力事件总存活率相当，而主要高血压缺失暴力事件（MACE）上都，relugolix与丙酮亮丙瑞林比起效用减缓54%。

今年，relugolix相继在欧洲议会和American递交了用药阴道肌瘤的证券交易所申请，FDA的PDUFA日期为2021年6年末。运用于阴道血管壁异位症上都头痛的倡议开发工作也在来进行中都，2017年6年末，顺利完成了两项III期诊疗试验（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于今年4年末公布了SPIRIT 2的全力样本。2018年5年末，还全力参与了另一项III期诊疗试验SPIRIT EXTENSION。此内外，Myovant还倡议开发了relugolix+荷尔蒙+丙酮炔诺酮的固定静脉注射两一组，运用于阴道肌瘤和阴道血管壁异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研公司为日本Kissei，2015年ObsEva从Kissei扩展该品种，荣赢得除大洋洲内外的全球倡议开发和商品化军权。Linzagolix在GnRH的思路来进行了人工改造，使其在母体较易被酵效降解，稳定性增强，寿命延长。该药的高血压最主要阴道肌瘤、阴道血管壁异位症和阴道肌腺病，ObsEva于上个年末向EMA递交了linzagolix的MAA，运用于用药与阴道肌瘤上都的年末经过多（HMB），目前其阴道血管壁异位症的倡议开发也已始终保持III期诊疗阶段。

Linzagolix用药阴道肌瘤的3期诊疗试验有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。整体而言，两项学术研究大多超出主要三站，与安慰剂比起，第24周所有静脉注射两组HMB借助社会学总体减缓；最主要闭经、MBL减少的等待时间、一氧化氮（Hb）、头痛和孤独质量（QoL）在内的次要三站也都荣赢得总体改善。

如果荣获批，linzagolix将成为首个具有迅捷给药解决方案的运用于用药阴道肌瘤的GnRH-HT：（1）每日一次100mg，运用于对血清效加回临床（ABT）有；也或倾向于能避免应用于ABT的患者；（2）每日一次200mg倡议ABT长期应用于（将近6个年末）；（3）每日一次200mg短期应用于，相当多是当只能较慢减小肌瘤量时。

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参考资料

1. Myovant Sciences and Pfizer AnnounceCollaboration to Develop and Commercialize Relugolix in Oncology and Women’sHealth.

2. ObsEva SA Submits MarketingAuthorization Application to the European Medicines Agency for YSELTY®(linzagolix) for the Treatment of Women with Uterine Fibroids.

3. ASKA and Takeda Enter into LicensingAgreement for Relugolix in Women's Health Indications.

4. 上都行业官方网站